Kokain je alkaloid iz biljke koka (Eritroxilon coca) koja samoniklo raste u Južnoj Americi. To je bio prvi otkriveni lokalni anestetik koji posjeduje simpatomimetski i jak psihofarmakološki učinak. Farmakološki je djelovanje kokaina slično djelovanju psihostimulansa. Razlika je na molekularnoj razini i psihotoksični učinak kokaina je u pravilu izraženiji dok je razvoj tolerancije manje izražen.
Kokain se uzima na različite načine: tradicionalno žvakanjem lišća koke u južnoameričkih Indijanaca, a danas ušmrkavanjem čiste tvari, koja se dobro apsorbira s nosne sluznice, uzimanjem per os, pušenjem, intravenski. Način primjene ovisi o pripremi ovog sredstva ovisnosti. Kokain u obliku hidroklorida je dobro topljiv u vodi i prikladan za intravensku i intranazalnu primjenu. Pri visokim temperaturama ta se sol razgrađuje. Čista kokainska baza («crack») ima niže talište i veću liposolubilnost te brže uzrokuje poželjne učinke.
Nakon uzimanja per os do nastanka učinka treba 30-60 minuta. Nakon ušmrkavanja, pušenja ili intravenske primjene učinak nastupa odmah. Psihostimulativni učinak kokaina traje kratko 20-30 minuta, a pri uživanju čiste baze još kraće.
Kokain vrlo jako stimulira središnji živčani sustav – nastupa euforija, osjećaj samopouzdanja… Povećanjem doze može doći do tremora, konvulzija ili do toksičnih psihoza. Budući da jako stimulira simpatički dio vegetativnog živčanog sustava može uzrokovati hipertenziju, tahikardiju, aritmije pa i iznenadnu smrt. Uporaba kokaina osobito u «crack» obliku povezana je i s visokom učestalošću cerebrovaskularnih poremećaja uključujući i cerebrovaskularni inzult.
U većine osoba postoji određeni stupanj akutne tolerancije na ponavljanu uporabu kokaina ali se stvarna tolerancija nakon dugotrajne uporabe ne razvija.
Razvija se vrlo snažna psihička ovisnost, a uzimanjem «crack» kokaina pojavljuju se i elementi fizičke ovisnosti.
Sindrom ustezanja obilježavaju vrlo jaka želja za kokainom, razdražljivost, anksioznost, depresija pa i suicidne ideje, tremor, poremećaji spavanja…
U novije se vrijeme, uz opće mjere, u liječenju kokainske ovisnosti pokušavaju primijeniti i triciklični antidepresivi jer se smatra da smanjuju euforični učinak kokaina i potrebu za njegovim stalnim uzimanjem.